- Каталог
- Противоопухолевые препараты
- Ифосфамид (Холоксан аналог) 1000мг (в сочетании с Месна 200мг) :: Ifomid M, Ifosma фл. №1
Ифосфамид (Холоксан аналог) 1000мг (в сочетании с Месна 200мг) :: Ifomid M, Ifosma фл. №1
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Для профилактики геморрагического цистита Ифосфамид всегда необходимо применять в комбинации с Месной. Месна значительно снижает частоту и выраженность геморрагического цистита и не оказывает влияния на терапевтическое действие Ифосфамида.
Ифосфамид — противоопухолевый химиопрепарат из группы алкилирующих средств. Его задача — повреждать генетический материал быстро делящихся опухолевых клеток, из-за чего те теряют способность к дальнейшему росту и размножению.
Месна в составе комбинированной схемы не усиливает противораковый эффект ифосфамида, а выполняет другую, не менее важную роль: она защищает мочевыводящие пути, прежде всего слизистую мочевого пузыря, от токсичных продуктов распада ифосфамида.
В онкологии ифосфамид применяют как компонент конкретных схем лечения, которые подбираются по типу опухоли, ее стадии, переносимости терапии и общему состоянию пациента. Зарегистрированное показание — использование в составе комбинированной терапии герминогенных опухолей яичка, когда предыдущие варианты лечения оказались недостаточно эффективными. Ифосфамид также входит в некоторые режимы лечения сарком и отдельных лимфом.
Механизм действия
После введения ифосфамид активируется в печени и превращается в вещества, которые связываются с ДНК опухолевых клеток. В результате в молекуле ДНК возникают перекрестные связи и другие повреждения, мешающие клетке нормально копировать свой генетический материал. Для раковой клетки это означает потерю способности к делению и запуск процессов гибели. Именно поэтому препарат относят к цитотоксической химиотерапии: он действует жестко и системно, вмешиваясь в базовые механизмы жизни клетки.
Месна действует иначе. Она концентрируется в моче и связывает токсичные метаболиты ифосфамида, которые способны раздражать и повреждать слизистую мочевого пузыря. Благодаря этому снижается риск геморрагического цистита — воспаления мочевого пузыря с появлением крови в моче, жжением, болью и иногда тяжелым кровотечением.
Как правильно принимать
Ифосфамид вводят только внутривенно. Конкретная доза рассчитывается по площади поверхности тела, а также с учетом диагноза, схемы лечения, возраста, результатов анализов и того, какие препараты идут в комбинации.
Стандартная схема 1,2 г/м² в сутки в течение 5 дней, затем цикл обычно повторяют примерно через 3 недели или после восстановления показателей крови.
Применение месны и активное восполнение жидкости — обязательная часть лечения. Официальная инструкция рекомендует сочетать ифосфамид с месной и обеспечивать не менее 2 литров пероральной или внутривенной жидкости в сутки для уменьшения токсичности со стороны мочевого пузыря.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Ифосфамид требует особой осмотрительности при уже сниженных показателях крови, активной инфекции, нарушении функции почек, проблемах с оттоком мочи и некоторых заболеваниях печени.
Препарат противопоказан при гиперчувствительности к ифосфамиду и при обструкции мочевыводящих путей. Если есть инфекция мочевых путей, лечение проводят с большой осторожностью, потому что риск повреждения мочевого пузыря и осложнений возрастает.
Отдельного внимания требует влияние на нервную систему. Ифосфамид может вызывать энцефалопатию — токсическое поражение мозга, которое проявляется заторможенностью, спутанностью сознания, необычной сонливостью, нарушением координации, иногда галлюцинациями и судорогами.
Серьезным ограничением остается и подавление костного мозга. На фоне лечения падает число лейкоцитов, нейтрофилов, эритроцитов и тромбоцитов, поэтому возрастает риск инфекций, кровоточивости, одышки, резкой слабости.
Почему препарат требует особого контроля
Ифосфамид относится к тем препаратам, где эффективность и токсичность идут очень близко друг к другу. С одной стороны, он способен входить в действительно значимые противоопухолевые схемы. С другой — даже при правильном применении может вызывать тяжелые осложнения: выраженное угнетение кроветворения, инфекции, геморрагический цистит, нефротоксичность, нейротоксические реакции и в отдельных случаях кардиотоксичность. Именно поэтому лечение включает лабораторный контроль, профилактику осложнений, гидратацию, защиту мочевого пузыря месной и оценку состояния пациента перед каждым циклом.
Особый контроль нужен еще и потому, что переносимость может меняться от цикла к циклу. Пациент, который относительно спокойно перенес первое введение, на следующем курсе может столкнуться с более выраженным снижением нейтрофилов, усилением слабости или неожиданными неврологическими симптомами.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Герминогенные опухоли яичка, саркомы мягких тканей и костей, лимфомыИнструкция по применению Ифосфамид (Холоксан аналог) 1000мг (в сочетании с Месна 200мг) :: Ifomid M, Ifosma фл. №1
Форма выпуска и упаковка
Комбинированный противоопухолевый набор для внутривенного применения. В упаковке обычно содержатся 1 флакон лиофилизата ифосфамида 1000 мг и 3 ампулы месны по 200 мг.
Состав
Активные вещества:
- ифосфамид — 1000 мг во флаконе;
- месна — 200 мг в каждой ампуле.
Фармакодинамика и принцип действия
Ифосфамид — это пролекарство. Сам по себе он не является окончательно активной противоопухолевой молекулой: после введения он метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450 и превращается в активные соединения, среди которых ключевую роль играет ифосфамидный иприт. Эти метаболиты повреждают ДНК опухолевых клеток, формируя межцепочечные и внутрицепочечные сшивки. В результате клетка теряет способность нормально делиться и погибает.
Однако у ифосфамида есть и другая сторона: в процессе его распада образуются токсичные метаболиты, включая акролеин и хлорацетальдегид. Первый особенно опасен для слизистой мочевого пузыря и может провоцировать геморрагический цистит, а второй связывают с частью нейротоксических эффектов. Именно поэтому месна в этой комбинации не является «дополнительным» компонентом, а служит важной частью безопасного проведения терапии. Она химически связывает уро-токсичные метаболиты в моче и снижает риск повреждения мочевого пузыря.
Фармакокинетические характеристики
После внутривенного введения ифосфамид распределяется в объёме, близком к общему объёму воды в организме, слабо связывается с белками плазмы и активно метаболизируется в печени. Значительная часть препарата и его метаболитов выводится почками; при нарушении функции почек риск накопления и токсичности возрастает.
Месна после введения быстро превращается в дисульфидную форму и затем участвует в реакциях детоксикации в мочевых путях. Её распределение соответствует в основном водным средам организма.
Показания к применению
| Клиническая ситуация | Как рассматривают препарат |
| Герминогенные опухоли яичка | Один из вариантов комбинированной терапии, в том числе в поздних линиях лечения |
| Саркомы мягких тканей и костей | Может включаться в специализированные схемы по решению онколога |
| Лимфомы | Возможен как компонент комбинированной химиотерапии в отдельных протоколах |
| Некоторые солидные опухоли | Применение зависит от нозологии, линии терапии и целей лечения |
| Детская онкология | Используется только в профильных протоколах и под очень жёстким мониторингом |
Противопоказания
К строгим ограничениям относятся:
- известная гиперчувствительность к ифосфамиду;
- обструкция мочевыводящих путей;
- клинически значимое угнетение костного мозга;
- активные инфекции, тяжёлые нарушения мочеиспускания, выраженные поражения почек или мочевого пузыря требуют особенно тщательной оценки перед лечением;
- для месны противопоказанием является гиперчувствительность к месне или другим компонентам препарата.
Побочные эффекты
У ифосфамида спектр нежелательных реакций широк, потому что он воздействует не только на опухоль, но и на быстро делящиеся здоровые клетки и ряд чувствительных органов. Наиболее типичны тошнота, рвота, выпадение волос, снижение числа лейкоцитов, анемия, инфекции, кровь в моче и токсическое влияние на центральную нервную систему.
На практике особенно важны несколько групп осложнений.
Первая — миелосупрессия: падение лейкоцитов, тромбоцитов и гемоглобина, из-за чего возрастает риск инфекций, кровоточивости и выраженной слабости.
Вторая — уротоксичность: геморрагический цистит, болезненное мочеиспускание, кровь в моче.
Третья — нефротоксичность: от лабораторных отклонений до почечной недостаточности и синдрома Фанкони.
Четвёртая — нейротоксичность: спутанность сознания, сонливость, галлюцинации, судороги, энцефалопатия.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа препаратов / фактор | Что может происходить |
| Индукторы CYP3A4: карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин, зверобой | Могут усиливать образование токсичных метаболитов и повышать риск токсичности |
| Ингибиторы CYP3A4: кетоконазол, флуконазол, итраконазол | Могут менять метаболизм и снижать предсказуемость эффекта |
| Цисплатин, карбоплатин, аминогликозиды, амфотерицин B, ацикловир | Увеличивают риск поражения почек |
| Лекарства, влияющие на ЦНС: противорвотные, снотворные, опиоиды, некоторые антигистаминные | Могут усиливать сонливость, спутанность сознания и нейротоксичность |
| Бусульфан, облучение области мочевого пузыря | Повышают риск уротоксичности |
| Варфарин и другие кумарины | Возможны изменения антикоагулянтного эффекта, нужен контроль |
| Вакцины | На фоне иммуносупрессии повышается риск осложнений и снижается эффективность вакцинации |
| Сорефениб | Может изменять эффективность ифосфамида |
| Месна + лабораторные тесты | Возможны ложноположительные тесты на кетоны в моче и искажение отдельных лабораторных показателей |
Алкоголь на фоне ифосфамида нежелателен. Он может усиливать тошноту и рвоту, дополнительно ухудшать переносимость терапии, повышать риск обезвоживания и затруднять оценку неврологических симптомов. При химиотерапии, где важны контроль сознания, функции печени, почек и водного баланса, спиртное — лишняя и небезопасная нагрузка.
Способ применения и дозы
Стандартные схемы зависят от диагноза и комбинированного протокола. Приведён пример режима 1,2 г/м² в сутки 5 дней подряд с повторением цикла примерно каждые 3 недели или после восстановления показателей крови. Инфузия обычно должна длиться не менее 30 минут. Обязательны адекватная гидратация и профилактика геморрагического цистита месной.
Для месны классическая внутривенная защита строится по схеме 20% от дозы ифосфамида в момент его введения, затем ещё 20% через 4 часа и 20% через 8 часов. Соотношение доз месны и ифосфамида поддерживают на каждом дне лечения.
Передозировка
Передозировка может проявляться усилением дозозависимой токсичности: тяжёлой миелосупрессией, нефротоксичностью, энцефалопатией, выраженным мукозитом, усилением уротоксических проявлений.
Тактика — немедленное интенсивное наблюдение, поддерживающая терапия, коррекция инфекции и нарушений крови, контроль функции почек, печени, ЦНС, водно-электролитного баланса.
Применение у беременных и кормящих женщин
Ифосфамид способен причинять серьёзный вред плоду. Во время лечения беременность недопустима.
На фоне терапии нельзя кормить грудью. Кроме того, препарат может повлиять на репродуктивную функцию, иногда длительно или необратимо, поэтому вопрос сохранения фертильности желательно обсудить до начала курса.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Препарат может ухудшать способность к вождению и работе с механизмами, прежде всего из-за сонливости, спутанности сознания, головокружения, зрительных нарушений, слабости и общего снижения переносимости лечения.
Особые указания
Ифосфамид — препарат, требующий не просто наблюдения, а активного лабораторного и клинического контроля. До начала и в ходе лечения оценивают общий анализ крови, функцию почек и печени, анализ мочи, признаки инфекции, неврологический статус, а при необходимости — сердечно-лёгочные показатели.
Особую осторожность соблюдают у пожилых пациентов, при предшествующей химио- или лучевой терапии, у людей со сниженной функцией почек или печени, после цисплатина, при единственной почке, при низком резерве костного мозга и при сопутствующей инфекции.
Также важно помнить, что месна не отменяет необходимость обильной гидратации и не устраняет риск нефротоксичности, миелосупрессии или энцефалопатии. Её основная задача — уменьшить повреждение мочевого пузыря токсичными метаболитами. Кроме того, на фоне месны возможны ложноположительные тесты на кетоны в моче, что нужно учитывать при интерпретации анализов.
Условия продажи
Препарат относится к рецептурным противоопухолевым средствам.
Рекомендации по хранению
Хранить препарат следует в оригинальной упаковке, защищая от условий, которые противоречат инструкции конкретного производителя.
Для уже восстановленных и разведённых растворов ифосфамида допускается хранение в холодильнике и использование в течение 24 часов; для разведённых растворов месны срок использования в пределах 24 часов.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Иркутск,
ул. Свердлова, 36, ТЦ Сезон
Заказывайте по телефону: +7 (395) 256-24-35
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
