- Каталог
- Противовирусные препараты
- Ритонавир (Empetus) таб. 100мг №30
Ритонавир (Empetus) таб. 100мг №30
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Ритомакс является ингибитором протеазы против ВИЧ. Активный компонент Ритонавир препятствует образованию важных белков и ферментов. После чего следует образование незрелых и неинфекционных вирусов. Это также мешает производству инфекционного ВИЧ и ограничивает дальнейшее инфекционное распространение вируса.
Показания. Купить Ритомакс (Ритонавир) 100 следует с целью применения в сочетании с другими антиретровирусными препаратами для лечения ВИЧ-1.
Применение. Пить таблетки Ритомакс необходимо во время приема пищи. Первоначальная доза для взрослых в сочетании с другими антиретровирусными препаратами составляет 300 мг два раза в день. Может постепенно увеличивать дозу на 100 мг два раза в день в течение периода до 14 дней до 600 мг два раза в день.
Детям старше 2-х лет в сочетании с другими антиретровирусными препаратами назначают по 250 мг / м2 в сутки. Можно увеличивать дозу на 50 мг/м2 с интервалом в 2-3 дня до 400 мг/м2. Максимально допустимая доза - 600 мг два раза в день.
Противопоказания. Абсолютными противопоказаниями к приему Ритомакса являются высокая сенсибильность к его компонентам, тяжелые нарушения работы печени.
Особые указания. Поскольку ритонавир может увеличивать общие концентрации триглицеридов и холестерина, необходимо измерять уровни триглицеридов и холестерина до начала терапии и периодически во время терапии.
При каких симптомах и болезнях применяют препарат Ритомакс?
ВИЧ-инфекция, лечение ВИЧ-инфекцииИнструкция по применению Ритонавир (Empetus) таб. 100мг №30
Форма выпуска и состав
Таблетки, 30 штук в упаковке.
1 таблетка содержит 100 мг активного вещества Ритонавир.
Фармакологическое действие
Фармакокинетическое усиление ритонавиром основано на активности ритонавира как сильного ингибитора опосредованного CYP3A метаболизма. Степень усиления связана с метаболическим путем совместно вводимого ингибитора протеазы и влиянием совместно вводимого ингибитора протеазы на метаболизм ритонавира. Максимальное ингибирование метаболизма совместно вводимого ингибитора протеазы обычно достигается при дозах ритонавира от 100 мг в день до 200 мг два раза в день и зависит от совместно вводимого ингибитора протеазы.
Ритонавир является перорально активным пептидомиметическим ингибитором аспартил-протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ингибирование протеазы ВИЧ делает фермент неспособным перерабатывать предшественник полипротеина gag-pol, что приводит к образованию частиц ВИЧ с незрелой морфологией, которые не способны инициировать новые циклы инфекции. Ритонавир обладает селективным сродством к протеазе ВИЧ и обладает малой ингибирующей активностью в отношении человеческих аспартил-протеаз.
Фармакокинетика
Абсорбция
Максимальная концентрация достигается примерно через 4 часа с увеличением дозы. Пища немного снижает биодоступность таблетки Ритомакс.
Распределение
Кажущийся объем распределения (VB / F) ритонавира составляет приблизительно 20-40 л после однократного приема 600 мг. Связывание белка с ритонавиром в плазме человека составляет приблизительно 98-99% и является постоянным в диапазоне концентраций 1,0-100 мкг / мл. Ритонавир связывается как с человеческим альфа-1-кислотным гликопротеином (AAG), так и с человеческим сывороточным альбумином (HSA) со сравнимым сродством. Ритонавир минимально проникает в мозг.
Метаболизм
Было отмечено, что ритонавир интенсивно метаболизируется печеночной системой цитохрома P450, прежде всего семейством изозимов CYP3A и в меньшей степени изоформой CYP2D6. Исследования на животных, а также эксперименты in vitro с микросомами печени человека показали, что ритонавир в основном подвергался окислительному метаболизму. У человека было выявлено четыре метаболита ритонавира. Метаболит окисления изопропилтиазола (М-2) является основным метаболитом и обладает противовирусной активностью, аналогичной активности исходного соединения. Однако AUC метаболита М-2 составлял приблизительно 3% от AUC исходного соединения.
Низкие дозы ритонавира показали глубокое влияние на фармакокинетику других ингибиторов протеаз (и других продуктов, метаболизируемых CYP3A4), а другие ингибиторы протеаз могут влиять на фармакокинетику ритонавира.
Устранение
Исследования на людях с радиоактивно меченным ритонавиром показали, что элиминация ритонавира происходит главным образом через гепатобилиарную систему; приблизительно 86% радиоактивной метки было извлечено из стула, часть которого, как ожидается, будет неабсорбированным ритонавиром. В этих исследованиях не было обнаружено, что элиминация почек является основным путем элиминации ритонавира.
Показания к применению
Ритонавир показан в комбинации с другими антиретровирусными препаратами для лечения ВИЧ-1-инфицированных пациентов (взрослых и детей от 2 лет и старше).
Режим дозирования
При приеме внутрь взрослым - по 600 мг 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия в первый день можно применять по 300 мг 2 раза/сут с последующим постепенным увеличением дозы на 100 мг до достижения рекомендуемой дозы. У детей рекомендуется применять в комбинации с противовирусными аналогами нуклеозидов. Рекомендуемая доза составляет по 400 мг/м2 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия можно начинать прием с дозы 250 мг/м2 , с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня на 50 мг/м2 на прием до тех пор, пока не будет достигнута доза 400 мг/м2 2 раза/сут. Определение дозы для детей рекомендуется проводить по специальной таблице-номограмме.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, отрыжка, метеоризм, нарушения функциональных проб печени; увеличение печеночных и пищеварительных ферментов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - страх, бессонница, парестезии вокруг рта и на периферии, головокружение, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: возможны ларингит, кашель, фарингит.
Со стороны системы кроветворения: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, снижение числа эритроцитов, снижение числа лейкоцитов, снижение числа нейтрофилов, повышение числа эозинофилов.
Со стороны обмена веществ: увеличение мочевой кислоты, гиперлипидемия, потеря массы тела, уменьшение содержания калия, увеличение триглицеридов.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение.
Прочие: расширение периферических сосудов, миалгии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ритонавиру. Одновременное применение с амиодароном, астемизолом, итраконазолом, кетоконазолом, бепридилом, цизапридом, бупропионом, клозапином, дигидроэрготамином, эрготамином, энкаинидом, флекаинидом, меперидином, нимозидом, пироксикамом, пропафеноном, пропоксифеном, хинидином, рифабутином, терфенадином, натрия клоразепатом, флуразепамом, диазепамом, эстазоламом, мидазоламом, триазоламом, золпидемом, алпразоламом.
Применение при беременности и лактации
С осторожностью и в случаях крайней необходимости применять при беременности и в период лактации.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов с предшествующим повышением уровня ферментов печени и при гепатите, а также при длительном лечении и у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Применение у пожилых пациентов
В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов с предшествующим повышением уровня ферментов печени и при гепатите, а также при длительном лечении и у пациентов пожилого возраста. У пациентов с гемофилией A и B типов в отдельных случаях повышается вероятность развития кровотечения (появление кожных и суставных гематом).
Лекарственное взаимодействие
Рифампин, рифабутин, а также курение уменьшают действие ритонавира.
При одновременном применении с ритонавиром требуется уменьшение доз следующих препаратов (вследствие снижения интенсивности их метаболизма): кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью, дезипрамин, саквинавир.
При одновременном применении с ритонавиром следует увеличить дозы гормональных контрацептивов для приема внутрь, теофиллина.
Ритонавир увеличивает средние значения AUC силденафила в 11 раз, кларитромицина и триметоприма на 77% и 20% соответственно; AUC рифабутина и его метаболита возрастает в 4 и 35 раз соответственно.
Ритонавир уменьшает средние значения AUC зидовудина (26%), теофиллина (45%), этинилэстрадиола (41%), сульфаметоксазола (20%); при этом указанные препараты не оказывают существенного влияния на фармакокинетику ритонавира.
Передозировка
Симптомы
Человеческий опыт острой передозировки ритонавиром ограничен. Один пациент в клинических испытаниях принимал ритонавир 1500 мг / день в течение двух дней и сообщил о парестезии, которая прошла после уменьшения дозы. Сообщалось о случае почечной недостаточности с эозинофилией.
Лечение
Не существует специфического противоядия от передозировки ритонавира. Лечение передозировки ритонавиром должно состоять из общих поддерживающих мер, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиническим состоянием пациента. Из-за характеристик растворимости и возможности элиминации транс-кишечника предполагается, что управление передозировкой может повлечь промывание желудка и введение активированного угля. Поскольку ритонавир интенсивно метаболизируется в печени и сильно связывается с белками, диализ вряд ли будет полезен при значительном удалении лекарства.
Категория отпуска
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 С.
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания к применению
Режим дозирования
Побочные эффекты
Противопоказания
Применение при беременности и лактации
Применение при нарушении функции печени
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Передозировка
Категория отпуска
Условия хранения
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Иркутск,
ул. Свердлова, 36, ТЦ Сезон
Заказывайте по телефону: +7 (395) 256-24-35
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
