- Каталог
- Сердечные препараты при повышенном давлении
- Мацитентан (Opsutan) :: аналог Опсамит :: таблетки 10мг №10
Мацитентан (Opsutan) :: аналог Опсамит :: таблетки 10мг №10
Аналоги
- Производитель: Actelion Pharmaceuticals
- Действующее вещество: Мацитентан
- Доставим: Завтра
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Мацитентан — лекарственный препарат из группы антагонистов эндотелиновых рецепторов. Его применяют при легочной артериальной гипертензии (ЛАГ, PAH) — заболевании, при котором давление в сосудах легких патологически повышается, а правым отделам сердца приходится работать с перегрузкой. Его назначают как базисную, продолжительную терапию, цель которой — воздействовать на сам патологический механизм болезни, замедлять клиническое ухудшение и снижать риск событий, связанных с прогрессированием ЛАГ.
Механизм действия
При легочной артериальной гипертензии в сосудистой стенке легких чрезмерно активируется система эндотелина-1 — одного из самых мощных сосудосуживающих медиаторов. Эндотелин не только сужает сосуды, но и поддерживает неблагоприятные процессы в сосудистой стенке: утолщение, разрастание гладкомышечных клеток, воспалительные и фиброзные изменения. Именно поэтому болезнь со временем перестает быть просто “спазмом сосудов” и приобретает характер стойкой перестройки легочного русла.
Мацитентан блокирует связывание эндотелина-1 с рецепторами ETA и ETB. За счет этого ослабляется патологический сигнал, который поддерживает сосудосужение и избыточную пролиферацию клеток сосудистой стенки. Практически это означает, что препарат работает глубже, чем обычное симптоматическое средство: он вмешивается в один из ключевых молекулярных путей ЛАГ.
Как правильно принимать
Стандартная взрослая доза — 10 мг раз в сутки внутрь. Препарат принимают ежедневно, желательно в одно и то же время, чтобы поддерживать ровный режим терапии.
По продолжительности это обычно долговременное лечение.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
К числу основных противопоказаний относятся беременность, гиперчувствительность к макитентану или компонентам препарата, а также ситуации, когда женщина детородного возраста не использует надежную контрацепцию.
Серьезного внимания требует состояние печени. Мацитентан не начинают принимать при тяжелой печеночной недостаточности и при исходном повышении трансаминаз (AST/ALT более чем в 3 раза выше верхней границы нормы).
Еще одна важная зона контроля — гемоглобин. Препарат может приводить к его снижению; в исследованиях уменьшение гемоглобина обычно возникало в первые недели лечения и затем стабилизировалось. Поэтому до начала приема желательно знать исходные показатели крови, а при клинической необходимости — повторять контроль в процессе терапии. Особенно осторожный подход нужен пациентам с уже существующей анемией.
Осторожность нужна и у пациентов, склонных к задержке жидкости и отекам. Для препаратов этого класса описаны периферические отеки и нарастание задержки жидкости; у части пациентов это требует коррекции лечения, назначения мочегонных или более тщательного наблюдения.
Отдельно выделяют риск у пациентов с легочной веноокклюзионной болезнью: если на фоне приема препарата появляется или резко усиливается легочный отек, врач должен оценить вероятность именно этого состояния.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Легочная артериальная гипертензияИнструкция по применению Мацитентан (Opsutan) :: аналог Опсамит :: таблетки 10мг №10
Форма выпуска и упаковка
Opsutan — таблетированный препарат для приема внутрь.
Стандартная потребительская упаковка — 10 таблеток.
Состав
Активный компонент: мацитентан.
Фармакодинамика и принцип действия
Мацитентан относится к антагонистам рецепторов эндотелина. Эндотелин-1 — это один из ключевых медиаторов, который при легочной артериальной гипертензии способствует стойкому спазму сосудов, разрастанию сосудистой стенки, воспалительным и ремоделирующим процессам. Мацитентан блокирует рецепторы ETA и ETB, при этом выраженно селективен к ETA, и тем самым ослабляет сигнальные пути, ведущие к сужению сосудов и пролиферации гладкомышечных клеток в легочном сосудистом русле. Клинически это нужно не для быстрого симптоматического эффекта, а для длительного контроля болезни и снижения риска ее прогрессирования.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь максимальная концентрация мацитентана в плазме достигается примерно через 8–9 часов. Препарат можно принимать с пищей или без пищи, потому что еда существенно не меняет его экспозицию. Мацитентан и его активный метаболит очень сильно связываются с белками плазмы — более чем на 99%, хорошо распределяются в тканях. Видимый период полувыведения составляет около 16 часов для самого мацитентана и около 48 часов для его активного метаболита. Основная доля выведения метаболитов идет через мочу.
Показания к применению
Основное зарегистрированное показание для мацитентана — длительное лечение легочной артериальной гипертензии (ЛАГ, PAH).
Противопоказания
Препарат противопоказан при следующих состояниях:
- гиперчувствительность к мацитентану, а также к сое или другим компонентам таблетки;
- беременность;
- репродуктивный возраст без надежной контрацепции;
- грудное вскармливание;
- тяжелое нарушение функции печени, в том числе при циррозе;
- исходное повышение AST/ALT более чем в 3 раза выше верхней границы нормы.
Побочные эффекты
Самые часто описываемые неблагоприятные реакции — назофарингит, головная боль и анемия. Также встречались бронхит, фарингит, гриппоподобные состояния, инфекции мочевых путей, снижение гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, гипотензия, приливы, заложенность носа, повышение аминотрансфераз, задержка жидкости и отеки. У женщин описывались эпизоды усиленного маточного кровотечения.
Сочетанное применение с другими средствами
| Комбинация | Что известно |
| Рифампицин и другие сильные индукторы CYP3A4 | Снижают экспозицию мацитентана; комбинации лучше избегать из-за риска ослабления эффекта |
| Кетоконазол, сильные ингибиторы CYP3A4 | Повышают экспозицию мацитентана; нужна осторожность |
| Флуконазол, амидарон, сочетания умеренных ингибиторов CYP3A4/CYP2C9 | Могут заметно повышать экспозицию; нужна осторожность |
| Варфарин | Существенного клинического влияния на экспозицию и INR не показано |
| Силденафил | Возможна умеренная смена концентраций, но она признана клинически несущественной; комбинация применялась в исследованиях |
| Циклоспорин А | Клинически значимого изменения экспозиции не показано |
| Гормональные контрацептивы | Мацитентан не показал клинически значимого влияния на их фармакокинетику |
| Риоцигуат / розувастатин как субстраты BCRP | Клинически значимого влияния не показано |
Способ применения и дозы
Стандартная доза для взрослых — 10 мг раз в сутки. Прием возможен независимо от еды.
Передозировка
Данные не зафиксированые.
Применение у беременных и кормящих женщин
При беременности мацитентан противопоказан.
При грудном вскармливании препарат также не показан: неизвестно, попадает ли он в грудное молоко у человека.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Требуется осторожность при выполнении данных действий.
Особые указания
Перед началом лечения и в процессе наблюдения важны печеночные пробы, оценка гемоглобина, а у женщин репродуктивного возраста — контроль беременности.
Препарат не начинают принимать при выраженном повышении трансаминаз, тяжелой печеночной недостаточности и нежелателен при диализе.
У пациентов с выраженной анемией требуется особенно осторожный подход. При внезапном ухудшении дыхания нужно исключать легочный отек и веноокклюзионную патологию легких.
Условия продажи
Мацитентан относится к средствам рецептурного отпуска.
Рекомендации по хранению
При температуре до 30°C, держать вне доступа детей.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Иркутск,
ул. Свердлова, 36, ТЦ Сезон
Заказывайте по телефону: +7 (395) 256-24-35
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
