- Каталог
- Противогрибковые препараты
- Изавуконазол (Креземба аналог) :: Isuvaz 100мг капсулы №7
Изавуконазол (Креземба аналог) :: Isuvaz 100мг капсулы №7
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Isuvaz — системный противогрибковый препарат из группы азолов, применяемый при тяжёлых глубоких грибковых инфекциях, когда возбудитель поражает лёгкие, кровь, околоносовые пазухи, мозг и другие органы. Препарат особенно важен для пациентов с ослабленным иммунитетом: после химиотерапии, трансплантации, длительного приёма иммунодепрессантов, при тяжёлых гематологических заболеваниях или длительной нейтропении.
Механизм действия
Изавуконазол действует на грибковую клетку на биохимическом уровне. Он блокирует фермент ланостерол-14-альфа-деметилазу, без которого гриб не может нормально синтезировать эргостерол — один из ключевых строительных компонентов своей клеточной мембраны. В результате мембрана теряет устойчивость и функциональность, внутри клетки накапливаются промежуточные стерольные соединения, и возбудитель утрачивает способность полноценно расти и распространяться. Иными словами, препарат не просто «тормозит симптомы», а вмешивается в жизненно важный процесс существования грибка.
Как правильно принимать
Для взрослых стандартная схема строится в две фазы. Сначала нужна нагрузочная доза, чтобы быстро создать лечебную концентрацию в крови: 200 мг каждые 8 часов в течение первых 48 часов, всего 6 приёмов. Затем переходят на поддерживающий режим — 200 мг 1 раз в сутки, начиная через 12–24 часа после последней нагрузочной дозы.
Если речь идёт о капсулах по 100 мг, это обычно означает по 2 капсулы на один приём и на этапе нагрузки, и на этапе поддерживающей терапии. Капсулы принимают целиком, не вскрывая, не разжёвывая и не измельчая; еда существенно не мешает применению, поэтому препарат можно принимать как с пищей, так и без неё.
Срок лечения заранее жёстко не фиксируют: он зависит от того, насколько быстро удаётся взять инфекцию под контроль, как меняются снимки и анализы, уменьшаются ли признаки поражения органов, восстанавливается ли иммунный статус.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Выделены ситуации, когда он противопоказан или требует особой настороженности: сочетание с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, высокими дозами ритонавира), с сильными индукторами CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой, барбитураты длительного действия и др.), а также наличие семейного синдрома короткого QT. Причина в том, что препарат сам влияет на сердечную электрическую активность и одновременно сильно зависит от ферментных систем печени, через которые проходят многие другие лекарства.
Осторожность особенно нужна пациентам с заболеваниями печени. Для лёгкой и умеренной печёночной недостаточности специальное изменение дозы у взрослых обычно не требуется, но при тяжёлом поражении печени (Child-Pugh C) препарат изучен недостаточно и его применение не рекомендуется, если только ожидаемая польза явно не превышает риск.
Почему препарат требует особого контроля
Изавуконазол требует особого контроля потому, что лечит опасные инфекции, которые часто развиваются у тяжёлых пациентов и нередко маскируются под бактериальную пневмонию, осложнение онкологического лечения или последствия иммунодефицита. Здесь важна не только правильная доза, но и своевременность старта, подтверждение или уточнение возбудителя, контроль клинической динамики, оценка взаимодействий с другими лекарствами, мониторинг печени и учёт сердечных рисков.
Пациенту важно не менять схему самостоятельно, не пропускать приёмы, не добавлять новые лекарства без согласования и не оценивать результат только по самочувствию: при глубоких микозах улучшение симптомов может отставать от реального течения болезни.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инвазивный аспергиллёз, инвазивный мукормикозИнструкция по применению Изавуконазол (Креземба аналог) :: Isuvaz 100мг капсулы №7
Форма выпуска и упаковка
Isuvaz — противогрибковый препарат для системного применения в форме твердых капсул для приема внутрь. Поставляется в картонной коробке с семью капсулами.
Состав
Активный компонент: изавуконазол; фармацевтически эта доза обычно представлена как 186,3 мг изавуконазония сульфата, который после приема быстро превращается в активный изавуконазол.
Фармакодинамика и принцип действия
Изавуконазол относится к системным азольным противогрибковым средствам, к подгруппе триазолов/тетразолов. Его действие связано с подавлением фермента ланостерол-14-альфа-деметилазы, от которого зависит синтез эргостерола — одного из ключевых компонентов мембраны грибковой клетки. Когда синтез эргостерола блокируется, мембрана теряет устойчивость и функциональность, из-за чего рост и выживание грибка резко нарушаются.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь изавуконазол всасывается очень полно: его абсолютная биодоступность составляет около 98%, поэтому переход между внутривенной и пероральной формой возможен без потери системной экспозиции. Максимальная концентрация в плазме обычно достигается через 2–3 часа. Препарат широко распределяется в организме, объем распределения составляет примерно 450 л, а связывание с белками плазмы превышает 99%, главным образом с альбумином. Средний период полувыведения длинный — около 130 часов, поэтому средство не требует многократного приема в сутки после завершения нагрузочной фазы.
Показания к применению
| Показание | Когда препарат рассматривают |
| Инвазивный аспергиллёз | При тяжелой инвазивной инфекции, вызванной Aspergillus, особенно у пациентов с иммунодефицитом, после трансплантации, на фоне онкогематологических заболеваний, нейтропении или иной выраженной иммуносупрессии |
| Инвазивный мукормикоз | При тяжелой инфекции, вызванной грибами порядка Mucorales; в ряде официальных инструкций — как вариант терапии, когда амфотерицин B неприемлем или недостаточно подходит |
Противопоказания
Препарат противопоказан при аллергии на изавуконазол или компоненты капсулы, при семейном синдроме укороченного QT, а также при одновременном приеме ряда лекарств, которые резко меняют его концентрацию в крови.
Побочные эффекты
Наиболее часто отмечались повышение печеночных ферментов, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, головная боль, сонливость, снижение аппетита, гипокалиемия, сыпь, зуд, одышка, утомляемость.
У части пациентов регистрировались спутанность сознания, нарушения со стороны почек, изменения ЭКГ с укорочением QT, а также реакции гиперчувствительности.
Сочетанное применение с другими средствами
Для изавуконазола лекарственные взаимодействия имеют принципиальное значение, потому что он сам является субстратом CYP3A4/5 и одновременно влияет на ряд транспортных систем и ферментов.
| Группа / пример | Что может произойти | Практический вывод |
| Кетоконазол | Сильное повышение экспозиции изавуконазола | Комбинация противопоказана |
| Высокие дозы ритонавира | Значимое изменение концентрации | Комбинация противопоказана |
| Рифампицин, рифабутин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой | Резкое снижение уровня изавуконазола и риск неэффективности | Комбинация противопоказана |
| Эфавиренз, нафциллин, этравирин | Снижение концентрации препарата | Избегать сочетания |
| Такролимус, сиролимус, циклоспорин | Рост концентрации иммунодепрессантов | Нужен лекарственный мониторинг и возможная коррекция доз |
| Дигоксин, дабигатран, колхицин | Повышение экспозиции субстратов P-gp | Нужен контроль токсичности, иногда уменьшение дозы |
| Мидазолам | Существенное увеличение экспозиции | Наблюдение, возможное снижение дозы седативного средства |
| Аторвастатин и некоторые другие статины | Умеренное увеличение концентрации | Контроль мышечной токсичности и переносимости |
| Бупропион, циклофосфамид и другие субстраты CYP2B6 | Возможно снижение их концентрации | Осторожность, при необходимости пересмотр схемы |
Алкоголь
На время лечения алкоголь лучше исключить: препарат способен вызывать повышение печеночных ферментов и гепатит, а при тяжелой грибковой инфекции дополнительная нагрузка на печень и ухудшение переносимости терапии нежелательны.
Способ применения и дозы
Для взрослых стандартная схема такова: нагрузочная доза — по 2 капсулы каждые 8 часов в течение первых 48 часов, всего 6 приемов; затем поддерживающая доза — по 2 капсулы раз в сутки, начиная через 12–24 часа после последней нагрузочной дозы.
Длительность лечения определяют по клиническому ответу; при терапии дольше 6 месяцев соотношение пользы и риска нужно оценивать особенно внимательно.
Передозировка
При приеме доз выше терапевтических чаще описывались головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушение внимания, изменение вкуса, сухость во рту, диарея, рвота, ощущение жара, тревожность, беспокойство, сердцебиение, тахикардия, светобоязнь и боли в суставах.
Помощь строится на поддерживающей терапии, наблюдении за состоянием пациента, контроле ЭКГ, электролитов и функции печени.
Применение у беременных и кормящих женщин
Во время беременности изавуконазол обычно не применяют, поскольку данных у людей недостаточно, а в экспериментах на животных отмечалась репродуктивная токсичность. Исключение возможно только при тяжелой или потенциально угрожающей жизни грибковой инфекции, когда ожидаемая польза выше возможного риска для плода.
При грудном вскармливании лечение не считается безопасным: препарат или его метаболиты выделялись в молоко у животных, поэтому кормление грудью на время терапии следует прекратить.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Изавуконазол обладает умеренным потенциалом влиять на способность управлять транспортом и работать с механизмами.
Особые указания
До начала лечения и во время него важно оценить сопутствующие лекарства, функцию печени, при необходимости — ЭКГ.
Особое внимание требуется пациентам с эпизодами аллергии на другие азольные противогрибковые средства, с нарушениями сердечного ритма, выраженной печеночной недостаточностью, а также тем, кто получает иммунодепрессанты, антикоагулянты, антиаритмики, седативные средства и препараты с узким терапевтическим диапазоном.
Условия продажи
Изавуконазол относится к рецептурным противогрибковым препаратам.
Рекомендации по хранению
При температуре ниже 30°C, в оригинальной упаковке, чтобы защитить препарат от влаги.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Иркутск,
ул. Свердлова, 36, ТЦ Сезон
Заказывайте по телефону: +7 (395) 256-24-35
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
