- Каталог
- Противогрибковые препараты
- Позаконазол суспензия для приема внутрь (аналог Ноксафил) :: Picasa 40 мг/мл фл. 105 мл
Позаконазол суспензия для приема внутрь (аналог Ноксафил) :: Picasa 40 мг/мл фл. 105 мл
Другие формы выпуска
- В упаковке: 10 таблеток
- Форма выпуска: Таблетки
- Производитель: Intas Pharmaceuticals Ltd
- Действующее вещество: Позаконазол
- Срок годности: до 08.2027
- Доставим: Завтра
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Позаконазол — это системное противогрибковое средство из класса триазолов, предназначенное не для поверхностных микозов, а для клинически более сложных и потенциально опасных ситуаций. Его назначают тогда, когда существует высокий риск тяжелой грибковой инфекции или когда такая инфекция уже подтверждена и требует полноценной системной терапии. Речь идет прежде всего о пациентах с выраженно ослабленной иммунной защитой, у которых грибковый процесс способен быстро выйти за пределы слизистых оболочек и затронуть глубокие ткани, легкие, кровь и другие органы.
В реальной практике позаконазол используют у людей после интенсивной химиотерапии, на фоне длительной нейтропении, после трансплантации гемопоэтических стволовых клеток, а также у пациентов, получающих выраженную иммуносупрессивную терапию.
Кроме того, препарат может применяться при некоторых тяжелых грибковых инфекциях, если стандартное лечение оказалось недостаточно эффективным или плохо переносилось.
Отдельная область применения — профилактика инвазивных микозов у пациентов с особенно высоким инфекционным риском.
Механизм действия
Действие позаконазола связано с подавлением синтеза эргостерола — вещества, без которого клеточная мембрана грибка не может оставаться полноценной и функционально устойчивой. Если объяснить проще, препарат вмешивается в один из ключевых биохимических этапов, необходимых грибковой клетке для построения собственной защитной оболочки. Когда этот процесс блокируется, мембрана теряет стабильность, клетка хуже растет, перестает нормально делиться и в конечном итоге утрачивает способность поддерживать жизнедеятельность.
Такой механизм делает позаконазол значимым препаратом при инфекциях, вызванных дрожжевыми и плесневыми грибами, особенно если речь идет о глубоком или инвазивном процессе.
Как правильно принимать
Для суспензии позаконазола ключевое правило состоит в том, что ее принимают не «как удобно», а по четко соблюдаемой схеме. Эту форму обычно рекомендуют употреблять во время еды или сразу после нее, поскольку наличие пищи заметно влияет на всасывание препарата. Если пациент плохо ест, получает специализированное питание или переносит лечение тяжело, вопрос правильного приема приобретает еще большее значение. Перед использованием суспензию обычно тщательно взбалтывают, чтобы действующее вещество распределилось равномерно.
Схема дозирования зависит от цели назначения. При лечении тяжелых или плохо поддающихся терапии грибковых инфекций применяют более интенсивные режимы. При кандидозном поражении ротоглотки дозы обычно иные, с нагрузочным началом и последующим продолжением курса в поддерживающем режиме. При профилактическом назначении у пациентов группы высокого риска лекарство принимают регулярно в течение периода, когда иммунная система наиболее уязвима.
Продолжительность терапии также не бывает одинаковой для всех: она определяется не только диагнозом, но и глубиной иммунодефицита, динамикой лабораторных показателей, переносимостью лечения и клиническим ответом.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Осторожность требуется уже на этапе выбора пациентов: прежде всего это касается людей с заболеваниями печени, нарушениями сердечного ритма, электролитным дисбалансом, тяжелыми расстройствами со стороны желудочно-кишечного тракта, а также пациентов, получающих большое количество сопутствующих лекарств.
Одно из значимых ограничений связано с печенью. На фоне терапии возможно повышение печеночных ферментов и другие признаки лекарственной нагрузки на гепатобилиарную систему. Поэтому при уже существующих нарушениях функции печени врач обычно внимательнее оценивает соотношение пользы и риска, а в ходе лечения ориентируется не только на жалобы, но и на лабораторный контроль.
Не менее важна кардиологическая осторожность. У некоторых пациентов противогрибковые препараты этого класса способны влиять на электрическую активность сердца, особенно если уже имеются нарушения ритма, выраженная брадикардия, структурные сердечные заболевания или дефицит калия и магния. В таких ситуациях требуется более внимательное наблюдение и, при необходимости, предварительная коррекция факторов риска.
Отдельная проблема — нестабильное всасывание суспензии. Если пациент страдает выраженной диареей, рвотой, тяжелым мукозитом, не может нормально питаться или получает препараты, ухудшающие абсорбцию, это способно снизить концентрацию позаконазола в крови. А для системного противогрибкового лечения недостаточная концентрация — это не формальность, а риск того, что защита окажется неполной.
Почему препарат требует особого контроля
Позаконазол требует особого контроля потому, что его применяют в группах пациентов с высокой клинической уязвимостью. Это, как правило, люди, у которых собственная иммунная защита либо резко ослаблена, либо временно почти не справляется с инфекционной угрозой. В таких условиях даже сравнительно небольшой сбой в схеме лечения может иметь серьезные последствия.
Контроль необходим сразу по нескольким направлениям. Во-первых, врачу важно понимать, достигается ли ожидаемый противогрибковый эффект. Во-вторых, нужно отслеживать переносимость терапии, прежде всего со стороны печени и сердечно-сосудистой системы. В-третьих, требуется учитывать возможные лекарственные взаимодействия, которые при сложном основном лечении могут оказаться принципиальными. В-четвертых, именно для суспензии особенно важно не допустить ситуации, когда из-за неправильного приема или плохого всасывания препарат формально назначен, но фактически работает слабее, чем должен.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инвазивный аспергиллез, фузариоз, хромобластомикоз и мицетома, кокцидиоидомикоз, орофарингеальный кандидоз, профилактика инвазивных грибковых инфекцийИнструкция по применению Позаконазол суспензия для приема внутрь (аналог Ноксафил) :: Picasa 40 мг/мл фл. 105 мл
Форма выпуска и упаковка
Суспензия для приема внутрь. Упаковка данного объема обычно содержит 105 мл препарата во флаконе.
Состав
Активный компонент: позаконазол.
Фармакодинамика и принцип действия
Позаконазол относится к системным триазольным противогрибковым средствам. Его основная мишень — фермент ланостерол-14α-деметилаза (CYP51), участвующий в синтезе эргостерола. Эргостерол — ключевой структурный компонент мембраны грибковой клетки; когда его синтез подавляется, мембрана теряет стабильность, а рост и размножение грибка становятся невозможными.
Фармакокинетические характеристики
Всасывание резко зависит от еды: при приеме с пищей концентрация препарата в крови возрастает в разы по сравнению с приемом натощак.
Позаконазол медленно всасывается и медленно выводится, имеет большой объем распределения и очень высокую степень связывания с белками плазмы — более 98%.
Основная часть дозы выводится через кишечник: после меченого препарата около 77% радиоактивности обнаруживали в кале, а почечное выведение играет второстепенную роль.
Показания к применению
| Показание | Когда препарат рассматривают |
| Инвазивный аспергиллез | При неэффективности амфотерицина B/итраконазола или их непереносимости |
| Фузариоз | При неэффективности амфотерицина B или его непереносимости |
| Хромобластомикоз и мицетома | При неэффективности итраконазола или его непереносимости |
| Кокцидиоидомикоз | При неэффективности амфотерицина B, итраконазола или флуконазола, либо при их непереносимости |
| Орофарингеальный кандидоз | Как стартовая терапия у пациентов с тяжелым течением или иммунодефицитом, а также при плохом ожидаемом ответе на местные средства |
| Профилактика инвазивных грибковых инфекций | У пациентов с ОМЛ/МДС на индукционной химиотерапии и ожидаемой длительной нейтропенией; у реципиентов трансплантации гемопоэтических стволовых клеток при выраженной иммуносупрессии из-за GVHD |
Противопоказания
Препарат противопоказан при гиперчувствительности к позаконазолу или любому из компонентов суспензии.
Также противопоказано совместное применение с эргот-алкалоидами и с рядом препаратов, метаболизирующихся через CYP3A4 и способных удлинять интервал QT.
Побочные эффекты
Наиболее частые неблагоприятные реакции связаны прежде всего с желудочно-кишечным трактом и общими реакциями организма. Для оральной суспензии в клинических исследованиях часто отмечались диарея, тошнота, рвота, головная боль, кашель, лихорадка, а также снижение уровня калия. В профилактических исследованиях особенно частыми были лихорадка, диарея и тошнота.
Кроме того, для позаконазола описаны повышение печеночных ферментов, клинический гепатит, холестатические нарушения, реже — более тяжелое поражение печени.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа/пример | Что может происходить | Практический вывод |
| Рифампицин, рифабутин, флуклоксациллин | Снижают концентрацию позаконазола | По возможности избегать |
| Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон | Снижают уровень позаконазола | Нежелательное сочетание |
| Циметидин, ИПП, H2-блокаторы | Уменьшают всасывание суспензии | Избегать, если возможно |
| Такролимус | Концентрация растет | Нужен пересмотр дозы и контроль уровней |
| Сиролимус | Концентрация резко растет | Комбинацию по возможности избегают; при неизбежности — резкое снижение дозы и частый мониторинг |
| Дигоксин | Возможен рост концентрации | Контроль клинического ответа и уровней |
| Бензодиазепины, метаболизирующиеся CYP3A4 (например, мидазолам) | Усиливается и удлиняется седативный эффект | Осторожность, возможна коррекция доз |
| Винкристин и другие алкалоиды барвинка | Возрастает нейротоксичность | Комбинацию применяют только при отсутствии альтернатив |
| Сульфонилмочевина (например, глипизид) | Возможна гипогликемия | Контроль глюкозы |
| Венетоклакс | Возрастает токсичность, риск TLS и нейтропении | Требует специальных схем или противопоказано в отдельных фазах лечения |
Способ применения и дозы
Суспензию нужно взбалтывать перед употреблением. Каждую дозу следует принимать во время еды или сразу после; если полноценный прием пищи невозможен, допустим прием с питательной смесью, или как вариант с кислым газированным напитком.
Для взрослых режимы зависят от показания:
— профилактика инвазивных Aspergillus/Candida-инфекций: обычно 200 мг (5 мл) трижды в сутки;
— орофарингеальный кандидоз: 200 мг (5 мл) раз в первый день, затем 100 мг (2,5 мл) раз в сутки 13 дней;
— рефрактерные инвазивные микозы / непереносимость терапии первой линии: 200 мг (5 мл) 4 раза в сутки или, если пациент переносит еду/нутритивную поддержку, 400 мг (10 мл) дважды в день;
— рефрактерный орофарингеальный кандидоз: 400 мг (10 мл) дважды в день.
Передозировка
Специфической клинической картины передозировки не описано.
Применение у беременных и кормящих женщин
Данных по применению у беременных женщин недостаточно. В исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность, поэтому препарат во время беременности применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери явно выше потенциального риска для плода.
При грудном вскармливании ситуация также требует осторожности: у животных позаконазол выделялся с молоком, а данных по человеку недостаточно, поэтому кормление грудью следует прекратить с началом терапии позаконазолом.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Позаконазол может вызывать головокружение, сонливость и другие реакции, способные снизить скорость психомоторных ответов. Поэтому при начале лечения, изменении схемы или появлении таких симптомов пациенту следует отказаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами, пока не станет ясно, как именно препарат переносится индивидуально.
Особые указания
Суспензия позаконазола не взаимозаменяема с таблетками и другими оральными формами позаконазола.
Во время лечения нужен контроль печеночных проб до начала терапии и далее в динамике. Если на фоне приема появляются лабораторные отклонения или клинические признаки поражения печени, врач оценивает необходимость отмены препарата.
Из-за риска удлинения QTc требуется осторожность у пациентов с врожденным или приобретенным удлинением QT, брадикардией, сердечной недостаточностью, симптомными аритмиями и электролитными нарушениями. Уровни калия, магния и кальция желательно корректировать до начала терапии и контролировать в процессе.
При тяжелой диарее или рвоте всасывание суспензии может становиться непредсказуемым, поэтому возрастает риск недостаточной противогрибковой защиты.
У пациентов с выраженной желудочно-кишечной дисфункцией требуется более пристальное наблюдение.
Кроме того, в инструкции описан риск фотосенсибилизации, поэтому желательно ограничивать интенсивное солнечное воздействие и использовать защиту кожи.
Условия продажи
Позаконазол относится к рецептурным препаратам.
Рекомендации по хранению
При комнатной температуре, в недоступном для детей месте.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Иркутск,
ул. Свердлова, 36, ТЦ Сезон
Заказывайте по телефону: +7 (395) 256-24-35
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
